فلوراید نام ژنریک Sodium Fluoride شکل دارویی اشكال دارويي: Tablet: 0.25, 1 mg Mouthwash: 0.2% موارد مصرف موارد و مقدار مصرف داروي كمكي در پيشگيري از پوسيدگي دندان‌ها بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: دندان‌ها با 10 ميلي‌ليتر از محلول 0.2 درصد شسشتشو داده مي‌شود. بعد از مسواك كردن دندان‌ها و شستن دهان، محلول روزي يك بار مصرف مي‌شود. اطراف و بين دندان‌ها به مدت يك دقيقه با محلول شسته شده و سپس بيرون ريخته مي‌شود. كودكان 16-6 ساله: مقدار يك ميلي‌گرم روزانه مصرف مي‌شود. كودكان بزرگتر از 5-3 سال: از راه خوراكي، مقدار 0.5 ميلي‌گرم مصرف مي‌شود. كودكان 6 ماه تا 2 سال: از راه خوراكي، مقدار 0.25 ميلي‌گرم روزانه مصرف مي‌شود. توجه: اگر فلورايد آب آشاميدني كمتر از ppm 0.3 باشد، مقدار مصرف به صورت فوق‌الذكر استفاده مي‌شود. اگر غلظت يون فلورايد در حد 0.3-0.6 ppm باشد، نصف مقدار معمول مصرف مي‌شود. در صورتي که غلظت يون فلورايد آب آشاميدني ppm 0.3-0.6 باشد، نيازي به مکمل خوراکي فلورايد در کودکان زير 3 سال نيست. اگر غلظت يون فلورايد بيش از ppm 0.6 باشد، اين دارو نبايد مصرف شود. موارد منع مصرف موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به يون فلوئور، مصرف سديم، زماني كه مقدار فلوئور آب آشاميدني بيش از ppm 0.6 باشد، كودكان كوچكتر از سه سال اگر مقدار فلوئور آب آشاميدني ppm 0.3 يا بيشتر باشد. در كودكان كوچكتر از شش سال (كودكان كم‌سال قادر به استفاده صحيح از دهان‌شويه نيستند). موارد احتياط: در صورت وجود تارترازين در فرمولاسيون محلول، ممكن است در بعضي از افراد واكنش آلرژيك بروز كند. موارد قابل توجه - تداخل دارویی تداخل دارويي بنابر گزارشات، مصرف همزمان با لبنيات ناسازگار است و در صورت مصرف همزمان، موجب تشكيل فلورايد كلسيم مي‌شود. مصرف همزمان با هيدروكسيد منيزيم يا آلومينيم ممكن است جذب فلورايد سديم را مختل سازد. مکانیزم اثر تداخل دارويي بنابر گزارشات، مصرف همزمان با لبنيات ناسازگار است و در صورت مصرف همزمان، موجب تشكيل فلورايد كلسيم مي‌شود. مصرف همزمان با هيدروكسيد منيزيم يا آلومينيم ممكن است جذب فلورايد سديم را مختل سازد. فارماكوكینتیك فارماكوكينتيك جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و تقريباً به طور كامل جذب مي‌شود. در صورت مصرف خوراكي مقادير زياد، محلول ممكن است در معده جذب شود و سرعت جذب مي‌تواند به pH معده بستگي داشته باشد. در صورت مصرف همزمان با هيدروكسيد آلومينيم يا منيزيم ممكن است جذب آن كاهش يابد . مصرف همزمان با كلسيم نيز ممكن است به ميزان زيادي جذب فلوئور را كاهش دهد. غلظت طبيعي فلوئور تام پلاسما در حدود mcg/ml 0.14-0.19 است. پخش: پس از جذب، در استخوان‌ها و دندان‌هاي در حال رشد ذخيره مي‌شود. بافت‌هاي اسكلتي گنجايش ذخيره‌اي زيادي براي يون‌هاي فلوئور دارند. به دليل مكانيسم انباشت - حركت فلوئور در بافت اسكلتي ، ممكن است غلظت ثابتي از فلوئور تأمين شود. دندان‌ها با وجود حجم كم، به عنوان محل ذخيره‌اي عمل مي‌كنند. فلوئور ذخيره شده در دندان‌ها به راحتي آزاد نمي‌شود. فلوئور در تمام اعضا و بافت‌هاي كلسيفيه نشده با غلظت كم يافت مي‌شود. فلوئور در عرق، اشك، مو و بزاق انتشار مي‌يابد. از جفت عبور مي‌كند و در شير ترشح مي‌شود. غلظت فلوئور در شير تقريباً در حدود ppm 0.05-0.13 است و نسبتاً ثابت باقي مي‌ماند. متابوليسم: ندارد. دفع: به سرعت و عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌شود. حدود 90 درصد فلوئور فيلتراسيون گلومرولي شده و توسط توبول‌هاي كليه بازجذب مي‌شود. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: ماده معدني کم ياب. طبقهبندي درماني: پيشگيري از پوسيدگي دندان‌ها. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي 1- نوع رژيم غذايي خانوادگي بايد بررسي شود. رژيم غذايي كه شامل مقادير زياد ماهي، آب معدني و چاي باشد، تقريباً mg/day 5 فلوئور تأمين مي‌كند. 2- مكمل‌هاي فلوئور بايد به طور مداوم از كودكي تا سن 16 سالگي مصرف شوند تا مؤثر واقع گردند. 3- مصرف آب آشاميدني حاوي يون فلوئور با غلظت ppm 0.4-0.8 به مدت طولاني، ممكن است موجب افزايش دانسيته مواد معدني استخوان و استئواسكلروز شود. 4- مصرف خوراكي فلورايد سديم (mg/day 65-40) موجب بروز عوارض جانبي روماتيسمي مي‌شود. 5- از نظر تحقيقاتي، فلورايد سديم خوراكي براي درمان استئوپروز به كار مي‌رود. نكات قابل توصيه به بيمار 1- محلول را بلافاصله بعد از مسواك كردن و پيش از خواب مصرف كنيد. 2- بعد از مصرف محلول، آن را بيرون بريزيد (محلول نبايد بلعيده شود). 3- به مدت 30-15 دقيقه بعد از مصرف محلول از خوردن، آشاميدن يا شستن دهان خودداري كنيد. 4- در صورت لك شدن دندان‌ها، به دندانپزشك اطلاع دهيد. 5- در صورت تغيير نوع آب مصرفي (مسافرت به مناطق ديگر) به دندانپزشك اطلاع دهيد، زيرا مصرف فلوئور اضافي موجب لك شدن ميناي دندان مي‌شود. در صورت مصرف آب چاه، مقدار فلوئور موجود در آب بايد مشخص شود. مصرف در كودكان 1- كودكان كم‌سال معمولاً قادر به شستن صحيح دهان بعد از مصرف محلول نيستند. 2- از آنجايي كه بلع طولاني مدت يا استفاده غيرصحيح دارو ممكن است موجب فلوئوروز دنداني و تغييرات استخواني شود؛ مقادير مصرف بايد به دقت و بر اساس مقادير يون فلوئور موجود در آب آشاميدني تنظيم شود. مصرف در شيردهي: فلورايد سديم در شير ترسح مي‌شود. فقط در صورت مصرف خوراكي بيش از mg/day 1.5، غلظت فلوئور در شير افزايش مي‌يابد. عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد، ضعف. پوست: واكنشهاي حساسيت مفرط (درماتيت آتوپيك، اگزما، كهير). دستگاه گوارش: ديسترس معده. ساير عوارض: لك شدن ميناي دندان (يا مصرف بيش از حد و مزمن). مسموميت و درمان در كودكان بلع يك باره 20-10 ميلي‌گرم فلورايد سديم ممكن است موجب ترشح بيش از حد بزاق و اختلالات گوارشي شود. مصرف 500 ميلي‌گرم ممكن است مرگ‌آور باشد. تظاهرات باليني: اختلالات گوارشي (ترشح بزاق، تهوع، درد معده، استفراغ، اسهال)، اختلالات CNS (تحريك‌پذيري CNS، پاراستزي، تتاني، تشديد رفلکس‌ها، حملات تشنجي)، نارسايي قلبي يا تنفسي (ناشي از پيوند فلوئور به كلسيم). هايپوگلايسمي و هايپوکلسمي از يافته‌هاي شايع آزمايشگاهي هستند. درمان: شستشوي معده با هيدروكسيد كلسيم 0.15 درصد، ممكن است موجب رسوب فلوئور شود. گلوكز به صورت محلول قندي - نمكي بايد تزريق وريدي شود. كلسيم تزريقي ممكن است براي رفع تتاني مصرف شود. برقراري دفع ادرار به مقدار كافي ضروري است.
ویتامین سی نام ژنریک Vitamin C (Ascorbic Acid) شکل دارویی اشكال دارويي: Injection: 100 mg/ml, 5ml موارد مصرف موارد و مقدار مصرف الف) بيماري آسکوربوت آشکار و تحت باليني. بزرگسالان: مقدار 250-100 ميلي‌گرم، بر اساس شدت بيماري از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي، 2-1 بار در روز مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده mg/day 50 است. کودکان: مقدار mg/day 300-100 بر اساس شدت بيماري، از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود.مقدار نگه دارنده mg/day 35 است. شيرخواران: مقدار mg/day 50-100 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي شود. ب) سوختگي‌هاي وسيع، تأخير در ترميم شکستگي يا زخم ، ترميم زخم بعد از اعمال جراحي، حالات مزمن بيماري يا تب شديد. بزرگسالان: مقدار mg/day 500-200 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود. کودکان: مقدار mg/day 200-100 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود. پ) جهت جلوگيري از کمبود اسيد آسکوربيک در بيماراني که دچار فقر غذايي يا افزايش نياز به اسيد آسکوربيک هستند. بزرگسالان: مقدار mg/day 60-45 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود. دوران بارداري يا شيردهي: حداقل مقدار mg/day 60 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود. کودکان: حداقل مقدار mg/day 40 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود. نوزادان: حداقل مقدار mg/day 35 از راه خوراکي يا به صورت تزريق زير جلدي، عضلاني يا وريدي مصرف مي‌شود. ت) تقويت عمل متنامين در اسيدي کردن ادرار. بزرگسالان: مقدار g/day 12-4 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود. ث) قبل از عمل گاسترکتومي. بزرگسالان: مقدار g/day 1 به مدت 7-4 روز مصرف مي‌شود. ج) داروي کمکي در درمان متهموگلوبينمي ايديوپاتيک. بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار mg/day 600-300 در مقادير منقسم مصرف مي‌شود. موارد منع مصرف تداخل دارويي مصرف همزمان مقادير زياد اسيد آسکوربيک (بيش از g/day 2) با داروهاي اسيدي ممکن است pH ادرار را کاهش داده و موجب بازجذب داروهاي اسيدي از توبول‌هاي کليه شود. برعکس، مصرف همزمان اسيد آسکوربيک با داروهاي قليايي (داروهاي ضد افسردگي سه‌حلقه‌اي) ممکن است موجب کاهش بازجذب و اثر درماني داروهاي قليايي شود. مصرف همزمان با سولفوناميدها ممکن است موجب تشکيل بلور شود. مصرف همزمان با آهن، آن را در حالت فرّو نگه داشته و جذب آهن را در دستگاه گوارش افزايش مي‌دهد، اما اين افزايش قابل ملاحظه نيست. گاهي اوقات ترکيب 30 ميلي‌گرم آهن با 200 ميلي‌گرم اسيد آسکوربيک توصيه مي‌شود. مصرف همزمان با وارفارين ممکن است اثر ضد انعقادي آن را مهار سازد. مصرف همزمان با اتينيل استراديول ممکن است غلظت پلاسمايي اتينيل استراديول را افزايش دهد. استعمال دخانيات ممکن است غلظت سرمي اسيد آسکوربيک را کاهش داده و در نتيجه مقدار مصرف مورد نياز به اين ويتامين را افزايش دهد. ساليسيلاتها برداشت اسيد آسکوربيک توسط گلبول‌هاي سفيد و پلاکت‌ها را مهار مي‌سازد. اگرچه هيچ‌گونه شواهدي در مورد ابتلا به کمبود اسيد آسکوربيک ناشي از ساليسيلاتها وجود ندارد، ولي بيماراني که مقادير زياد ساليسيلاتها را به‌طور همزمان با مکمل‌هاي اسيد آسکوربيک مصرف مي‌کنند، بايد از نظر بروز نشانه‌هاي کمبود اسيد آسکوربيک تحت نظر باشند. عوارض جانبی دارو ملاحظات اختصاصي 1- مقادير زياد اسيد آسکوربيک (mg/day 1000) بايد به صورت منقسم مصرف شود، زيرا بدن فقط مقدار محدودي را مصرف کرده و باقيمانده دارو از طريق ادرار دفع مي‌شود. مقادير زياد اين ويتامين ممکن است pH روده کوچک را افزايش دهد و جذب ويتامين B12 را مختل سازد. مقدار مصرف مجاز روزانه اسيد آسکوربيک براي کودکان 45-35 ميلي‌گرم و براي بزرگسالان 60-50 ميلي‌گرم است. 2- قرصهاي جوشان در يک ليوان آب حل شده و بلافاصله مصرف شوند. 3- تزريق وريدي اين ويتامين به آهستگي انجام شود. 4- مواردي که ميزان متابوليسم بدن را بالا مي‌برند (پُرکاري تيروئيد، تب، عفونت، سوختگي‌ها و ساير آسيب‌ديدگي‌هاي شديد، حالات بعد از جراحي، بيماري نئوپلاستيک و اعتياد مزمن به الکل)، احتياج به اسيد آسکوربيک را به ميزان قابل ملاحظه‌اي افزايش مي‌دهند. 5- گزارش شده است بيماراني که قرصهاي خوراکي جلوگيري‌کننده از بارداري مصرف مي‌کنند، به مکمل‌هاي اسيد آسکوربيک نياز دارند. 6- افرادي که سيگار مي‌کشند به مقادير بيشتر اسيد آسکوربيک نياز دارند، زيرا اين ويتامين در اين افراد سريع‌تر اکسيده شده و دفع مي‌شود. 7- اين ويتامين در بيماران مبتلا به بي‌کفايتي کار کليه با احتياط تجويز شود، زيرا اسيد آسکوربيک به‌طور طبيعي از طريق ادرار دفع مي‌شود. 8- افرادي که ميوه‌جات و سبزيجات کم مصرف مي‌کنند، ممکن است دچار کمبود اسيد آسکوربيک شوند. افراد سالخورده و تهيدست، بيماراني که محدوديت مصرف غذايي دارند، بيماراني که به مدت طولاني تحت درمان با مايعات تزريق وريدي يا همودياليز هستند و معتادان به الکل يا مواد مخدر، بايد از نظر کمبود اين ويتامين پيگيري شوند. 9- نشانه‌هاي بارز کمبود اسيد آسکوربيک عبارت‌اند از: تحريک‌پذيري، اختلالات عاطفي، ضعف عمومي، رنگ‌پريدگي پوست، بي‌اشتهايي، حساس شدن به لمس، درد مفصلي و اندام، افزايش فوليکولي ضخامت لايه شاخي پوست (به خصوص بر روي ران‌ها و کفل‌ها)، ايجاد کبودي (به سهولت)، پتشي، اسهال خوني، تأخير در ترميم ، شُل شدن دندان‌ها، حساسيت، تورم و خونريزي از لثه‌ها، کم‌خوني. 10- محلول‌هاي اسيد آسکوربيک دور از نور نگه داشته شود. موارد قابل توجه - تداخل دارویی اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اسيد آسکوربيک يک ماده احياکننده قوي است. اين ويتامين نتايج آزمون‌هايي را که بر اساس واکنش‌هاي اکسيداسيون- احيا انجام مي‌گيرند، تغيير مي‌دهد. مقادير زياد اسيد آسکوربيک (بيش از 500 ميلي‌گرم) ممکن است موجب حصول نتايج منفي کاذب در آزمون سنجش گلوکز با استفاده از روش گلوکز اکسيداز يا حصول نتايج مثبت کاذب در آزمون‌هايي شود که با استفاده از روش احياي مس يا معرف بنديکت انجام مي‌گيرند. اسيد آسکوربيک نبايد به مدت 72-48 ساعت قبل از انجام آزمون وابسته به آمين براي جستجوي خون مخفي در مدفوع مصرف شود (ممکن است نتيجه منفي کاذب بروزکند). بر اساس نوع معرف مورد مصرف، اسيد آسکوربيک ممکن است موجب تداخل با ساير آزمون‌هاي تشخيصي نيز شود. مکانیزم اثر اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اسيد آسکوربيک يک ماده احياکننده قوي است. اين ويتامين نتايج آزمون‌هايي را که بر اساس واکنش‌هاي اکسيداسيون- احيا انجام مي‌گيرند، تغيير مي‌دهد. مقادير زياد اسيد آسکوربيک (بيش از 500 ميلي‌گرم) ممکن است موجب حصول نتايج منفي کاذب در آزمون سنجش گلوکز با استفاده از روش گلوکز اکسيداز يا حصول نتايج مثبت کاذب در آزمون‌هايي شود که با استفاده از روش احياي مس يا معرف بنديکت انجام مي‌گيرند. اسيد آسکوربيک نبايد به مدت 72-48 ساعت قبل از انجام آزمون وابسته به آمين براي جستجوي خون مخفي در مدفوع مصرف شود (ممکن است نتيجه منفي کاذب بروزکند). بر اساس نوع معرف مورد مصرف، اسيد آسکوربيک ممکن است موجب تداخل با ساير آزمون‌هاي تشخيصي نيز شود. فارماكوكینتیك موارد منع مصرف و احتياط موارد احتياط 1- فرآورده‌هاي حاوي تارترازين اسيد آسکوربيک مي‌تواند موجب بروز واکنش‌هاي آلرژيک، از جمله آسم نايژه‌اي در افراد حساس (بسياري از اين افراد نسبت به آسپرين نيز حساسيت دارند)، شود. 2- مصرف طولاني‌مدت مقادير زياد اسيد آسکوربيک ممکن است متابوليسم آن را افزايش دهد که در صورت کاهش مقدار مصرف به حد مقادير طبيعي، ممکن است بيماري آسکوربيک به صورت واجهشي بروز کند. مصرف مقادير زياد اين ويتامين در دوران بارداري موجب بروز بيماري آسکوربوت در نوزادان شده است. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: مکمل. طبقهبندي درماني: ويتامين (محلول در آب). طبقهبندي مصرف در بارداري: رده A (اگر بيش از مقادير توصيه شده مصرف شود، رده C) نکات قابل توصيه به بيمار 1- مرکبات، سبزيجات، گوجه‌فرنگي، فلفل سبز و سيب‌زميني بهترين منابع غذايي براي اسيد آسکوربيک هستند. 2- در ظروف حاوي غذا و آب‌ميوه را محکم بپوشانيد و حتي‌الامکان آنها را زودتر استفاده کنيد. 3- در صورت ابتلا به کمبود اسيد آسکوربيک، سيگار نکشيد يا آن را کاهش دهيد. مقدار مصرف مورد نياز اسيد آسکوربيک در افراد سيگاري بيشتر است. 4- از مصرف مقادير زياد اسيد آسکوربيک در موارد زير خودداري کنيد: سابقه ابتلا به سنگ کليه، ديابت، در صورت انجام آزمون جستجوي خون مخفي در مدفوع، محدوديت مصرف سديم، درمان با داروهاي ضد انعقاد. مصرف در كودكان: شيرخواراني که فقط از شير گاو تغذيه مي کنند، به مکمل‌هاي اسيد آسکوربيک احتياج دارند. مصرف در شيردهي: اسيد آسکوربيک در شير ترشح مي‌شود و در دوران شيردهي بايد با احتياط تجويز شود. عوارض جانبي اعصاب مرکزي: غش يا سرگيجه (با تزريق وريدي سريع)، خستگي، سردرد، بي‌خوابي. پوست: ناراحتي در محل تزريق. دستگاه گوارش: اسهال، سوزش اپيگاستر، تهوع، استفراغ، دل‌پيچه. ادراري - تناسلي: سنگ‌هاي ادراري اگزالاتي يا اوراتي. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: مصرف مقادير زياد اسيد آسکوربيک به صورت تزريقي، بعد از اشباع ساختن بافتها از طريق کليه دفع مي‌شود و به ندرت تجمع مي‌يابد. عوارض جانبي يا مسموميت وخيم شايع نيست. درمان: عوارض جانبي شديد احتياج به قطع درمان دارد.
ویتامین کا1 نام ژنریک Vitamin K1 (Phytonadione) شکل دارویی اشكال دارويي: Tablet: 10mg Injection: 2 mg/ml, 0.5ml, 10 mg/ml موارد مصرف موارد و مقدار مصرف الف) كمي پروترومبين خون ناشي از سوء جذب ويتامين K يا دارو درماني، يا زماني كه تجويز خوراكي مطلوب و ترشح صفرا ناكافي است. بزرگسالان: مقدار mg/day 10-5 از راه خوراكي مصرف مي شود. مقدار مصرف بر حسب احتياجات بيمار تنظيم مي شود. ب) كمي پروترومبين خون ناشي از سوء جذب ويتامين K، دارو درماني، يا زيادي ويتامين A. بزرگسالان: مقدار 25-2 ميلي گرم از راه خوراكي يا تزريق وريدي مصرف شده و در صورت لزوم اين مقدار تكرار مي شود و تا مقدار 50 ميلي گرم افزايش مي يابد. كودكان: مقدار دو ميلي گرم از راه خوراكي يا تزريق وريدي مصرف مي شود. سرعت تزريق وريدي دارو براي كودكان و نوزادان نبايد از mg/m2/min 3 و مقدار تام دارو نبايد از 5 ميلي گرم تجاوز كند. پ) كمي پروترومبين خون ناشي از اثر داروهاي ضد انعقاد خوراکي. بزرگسالان: مقدار 10-2.5 ميلي گرم از راه خوراكي، تزريق زير جلدي يا تزريق عضلاني مصرف مي شود. در صورت لزوم ، بر اساس زمان پروترومبين، اين مقدار 48-12 ساعت بعد از مصرف خوراكي يا 8-6 ساعت بعد از تزريق دارو تكرار مي شود. در مواقع اضطراري، مقدار 50-10 ميلي گرم به آهستگي و با حداكثر سرعت mg/min 1 تزريق وريدي شده، و در صورت لزوم، هر 8-6 ساعت تكرار مي شود. ت) جلوگيري از بيماري خونريزي دهنده در نوزادان. نوزادان: مقدار 1-0.5 ميلي گرم بلافاصله بعد از تولد تزريق زير جلدي يا عضلاني مي‌شود. در صورت لزوم، بخصوص اگر مادر در دوران بارداري از داروهاي خوراكي ضد انعقاد استفاده كرده يا به مدت طولاني تحت درمان با داروهاي ضد تشنج بوده باشد ، هر 8-6 ساعت اين مقدار تكرار مي شود. ث) تشخيص افتراقي بيماري سلولي كبد يا انسداد صفراوي به عنوان منشأ كمي پروترومبين خون. بزرگسالان و كودكان: مقدار 10 ميلي گرم تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود. ج) پيشگيري از كمي پروترومبين خون مربوط به كمبود ويتامين K در تغذيه تام وريدي طولاني مدت. بزرگسالان: مقدار 10-5 ميلي گرم هر هفته تزريق زير جلدي يا عضلاني مي شود. كودكان: مقدار 5-2 ميلي گرم هر هفته تزريق زير جلدي يا عضلاني مي شود. چ) پيشگيري از كمي پروترومبين خون در شير خواراني كه كمتر از mg/l 0.1 ويتامين K از شير مادر يا جايگزين‌هاي شير دريافت داشته‌اند. شيرخواران: هر ماه مقدار 1 ميلي گرم تزريق زير جلدي يا عضلاني مي شود. مكانيسم اثر اثر بند آورنده خون: ويتامين K ويتامين محلول در چربي است كه تشكيل پروترومبين فعال و چند فاكتور ديگر انعقادي را در كبد پيش مي برد. فيتوناديون (ويتامين K) شكل صناعي و محلول در چربي ويتامين K است. ويتامين K با اثر هپارين تداخل ندارد. فارماكوكينتيک جذب: براي جذب گوارشي فيتوناديون، املاح صفراوي لازم است. اين ويتامين بعد از جذب به طور مستقيم وارد خون مي شود. زمان شروع اثر دارو بعد از تزريق وريدي سريع تر اما طول مدت اثر آن كوتاه تر از تزريق زير جلدي يا عضلاني آن است. پخش: در كبد متمركز مي شود. اثر دارو بعد از تزريق طي 2-1 ساعت شروع مي شود، خونريزي معمولاً طي 6-3 ساعت كنترل و غلظت طبيعي پروترومبين طي 14-12 ساعت حاصل مي گردد. اثر آن از راه خوراكي طي 12-6 ساعت شروع مي شود. متابوليسم: در كبد به سرعت متابوليزه مي شود. مقدار كمي از اين ويتامين در بافتها تجمع مي يابد. دفع: اطلاعات كمي در اين باره موجود است. غلظت زيادي از آن در مدفوع ظاهر مي شود. با اين وجود، باكتريهاي روده مي توانند موجب ساخت ويتامين K شوند. موارد منع مصرف اثر بر آزمايشهاي تشخيصي فيتوناديون مي تواند به طور كاذب غلظت ادراري استروئيدها را افزايش دهد. موارد قابل توجه - تداخل دارویی عوارض جانبي اعصاب مركزي: سردرد، سرگيجه، حركات تشنجي. قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون گذرا بعد از تزريق وريدي، ?نبض سريع و ضعيف، آريتمي قلبي. پوست: بثورات آلرژيك، خارش، كهير، ضايعات پوستي ناشي از تزريقات مكرر.، تعريق، برافروختگي، اريتم. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ. موضعي: درد، تورم، هماتوم در محل تزريق. ساير عوارض: اسپاسم نايژه‌اي، تنگي نفس، درد شبيه كرامپ، آنافيلاكسي و واكنشهاي آنافيلاكتوئيد (معمولاً بعد از تزريق سريع وريدي). نوزادان: زيادي بيلي روبين خون، كرنيكتروس كشنده، كم خوني شديد هموليتيك. توجه: در صورت بروز واكنشهاي آلرژيك يا واكنشهاي شديد CNS، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: اختلال عملكرد كبدي در بزرگسالان؛ در نوزادان و شير خواران نارس، مقادير زياد دارو ممكن است موجب كم خوني هموليتيك، كرنيكتروس و مرگ شود. درمان: شامل اقدامات حمايتي است. مکانیزم اثر عوارض جانبي اعصاب مركزي: سردرد، سرگيجه، حركات تشنجي. قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون گذرا بعد از تزريق وريدي، ?نبض سريع و ضعيف، آريتمي قلبي. پوست: بثورات آلرژيك، خارش، كهير، ضايعات پوستي ناشي از تزريقات مكرر.، تعريق، برافروختگي، اريتم. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ. موضعي: درد، تورم، هماتوم در محل تزريق. ساير عوارض: اسپاسم نايژه‌اي، تنگي نفس، درد شبيه كرامپ، آنافيلاكسي و واكنشهاي آنافيلاكتوئيد (معمولاً بعد از تزريق سريع وريدي). نوزادان: زيادي بيلي روبين خون، كرنيكتروس كشنده، كم خوني شديد هموليتيك. توجه: در صورت بروز واكنشهاي آلرژيك يا واكنشهاي شديد CNS، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: اختلال عملكرد كبدي در بزرگسالان؛ در نوزادان و شير خواران نارس، مقادير زياد دارو ممكن است موجب كم خوني هموليتيك، كرنيكتروس و مرگ شود. درمان: شامل اقدامات حمايتي است. فارماكوكینتیك تداخل دارويي آنتي بـيوتيكهاي وسيع الطيف ممكن است با اثر ويتامين تداخل كنند و موجب بروز كمي پروترومبين خون شوند. پارافين جذب خوراكي ويتامين K را مهار مي كند؛ اين داروها بايد با فاصله زماني كافي مصرف شده و وضعيت بيمار پيگيري شود. ويتامين K اثرات داروهاي خوراكي ضد انعقاد را خنثي مي كند؛ در صورت مصرف اين داروها. ويتامين K بايد فقط در موارد كمي شديد پروترومبين خون مصرف شود. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: ويتامين محلول در چربي. طبقهبندي درماني: بند آورنده خون. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C (در سه ماهه سوم بارداري، رده X) ملاحظات اختصاصي 1- اگر شدت بيماري امكان انفوزيون وريدي را مي دهد، مي توان دارو را با محلول نرمال سالين، دكستروز پنج درصد يا دكستروز پنج درصد - نرمال سالين، مخلوط كرد. بيمار از نظر برافروختگي، ضعف، تاكيكاردي و كمي فشار خون پيگيري شود. شوك ممكن است بروز كند و منجر به مرگ شود. 2- براي تعيين اثر بخشي دارو، زمان پروترومبين بايد پيگيري شود. 3- عدم پاسخ به درمان با و يتامين K ممكن است نشان دهنده اختلالات انعقادي يا آسيب غير قابل برگشت كبدي باشد. 4- مصرف مقادير زياد ويتامين K ممكن است درمان با دارو هاي خوراکي ضد انعقاد را به طور موقت مختل سازد؛ ممكن است مصرف مقادير بيش تر داروهاي خوراكي ضد انعقاد يا مصرف موقتي هپارين ضروري باشد. 5- مصرف فيتوناديون در درمان بيماري خونريزي دهنده در نوزادان عوارض جانبي كمتري از تركيبات مشابه ديگر ويتامين K را باعث مي شود. فيتوناديون يك داروي انتخابي براي درمان مصرف بيش از حد داروهاي خورأكي ضدانعقاد خون است. 6- براي جذب كافي فيتوناديون در بيماران مبتلا به كمبود صفرا، مصرف همزمان املاح صفرا ضروري است. نكات قابل توصيه به بيمار 1- دارو را طبق دستور مصرف كنيد و توسط پزشک خود به طور مرتب معاينه شويد. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن را مصرف كنيد، اما اگر زمان مصرف نوبت بعدي نزديك است، از دو برابر كردن مقدار مصرف خودداري نماييد. نوبتهاي فراموش شده مصرف را اطلاع دهيد. 2- از مصرف فرآورده‌هاي بدون نسخه حاوي آسپيرين، ساير ساليسيلاتها يا داروهايي كه ممكن است با اثر داروهاي ضدانعقاد تداخل كنند و موجب كاهش يا افزايش اثر دارو شوند، خودداري كنيد. قبل از شروع يا قطع مصرف هر نوع دارويي با پزشك مشورت كنيد. 3- مصرف روزانه سبزيجات (كلم، كاهو، اسفناج و ديگر سبزيجات)، ماهي، جگر، چاي سبز يا گوجه فرنگي را تغيير ندهيد. اين غذاها حاوي ويتامين K بوده و مصرف ميزان آنها اثر ضد انعقادي را تغيير مي دهد. 4- پزشك يا دندانپزشك را از مصرف اين ويتامين آگاه كنيد. مصرف در كودكان: در پيشگيري و درمان بيماري خونريزي دهنده نوزادان، ضرر فيتوناديون كمتر از ساير تركيبات مشابه ويتامين K است. مصرف در شيردهي: ويتامين K در شير ترشح نمي شود. با مصرف اين دارو هيچ گونه مشكل باليني در دوران شيردهي گزارش نشده است.
نام ژنریک Bethanechol chloride شکل دارویی اشكال دارويي: Tablet : 10 mg موارد مصرف موارد و مقدار مصرف احتباس ادرار غيرانسدادي حاد بعد از اعمال جراحي يا بعد از زايمان، عدم وجود تونوس مثانه با منشأ عصبي، همراه با احتباس ادرار، شل شدن عضلات شكم، مگاكولون بزرگسالان: مقدار 50-10 ميلي‌گرم 4-2 بار در روز مصرف مي‌شود. بعضي از بيماران ممكن است در هر بار به مقدار 100-50 ميلي‌گرم نياز داشته باشند. كودكان: مقدار mg/kg/day 6/0 در 4-3 مقدار منقسم مصرف مي‌شود. موارد منع مصرف موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: نامشخص بودن قدرت ديواره مثانه، مواردي كه افزايش فعاليت عضلات دستگاه گوارش يا مثانه ممكن است خطرناك باشد، انسداد مكانيكي دستگاه گوارش يا مجاري ادرار (به دليل اثر تحريكي دارو بر روي عضلات صاف)، براديكاردي، تحريك‌پذيري عصب واگ، پركاري تيروئيد، كمي فشار خون، بيماري پاركينسون (ممكن است اين شرايط را وخيم تر كند)، صرع (به دليل اثرات تحريكي احتمالي بر روي CNS)، بيماري عروق كرونر (به دليل اثرات تحريكي احتمالي دستگاه قلبي ـ عروقي)، قرحه گوارشي (ممكن است ترشح اسيد معده را تحريك كند)، آسم (ممكن است موجب بروز حملات آسم شود). موارد احتياط: زيادي فشار خون و ناپايداري وازوموتور (به دليل اثرات تحريكي دارو)، پريتونيت يا التهاب حاد دستگاه گوارش (ممكن است اين اختلالات را تشديد كند). عوارض جانبی دارو عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد ، احساس كسالت. قلبي ـ عروقي: براديكاردي، كمي فشار خون در حالت ايستاده، ايست قلبي، تاكيكاردي رفلكسي، سنكوپ گذرا، بلوك كامل قلبي و كاهش فشار خون دياستولي. پوست: برافروختگي، تعريق. چشم: ريزش اشك، تنگ شدن مردمك چشم. دستگاه گوارش: كرامپ عضلات شكم، افزايش غيرطبيعي بزاق، تهوع، استفراغ، آروغ زدن، صداي غيرطبيعي معده، بي‌اختياري مدفوع، درد كوليكي. ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، احساس دفع فوري و مكرر ادرار. ساير عوارض: افزايش ترشحات نايژهها، حملات آسم، درد يا فشار زير جناغ سينه ناشي از انقباض نايژهها، يا اسپاسم مري. توجه: در صورت بروز اشكال در تنفس، بي‌قراري يا آشفتگي، ناهماهنگي حركات عضلاني، تغييرات فشار خون، حساسيت مفرط يا بثورات پوستي، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، كرامپ عضلات شكم، اسهال، بي‌اختياري دفع مدفوع، احساس دفع فوري و مكرر ادرار، افزايش بيش از حد ترشح بزاق، تنگ‌شدن مردمك چشم، ريزش شديد اشك، اسپاسم نايژهها، افزايش ترشح نايژه‌اي، كمي فشار خون، افزايش تعريق، براديكاردي يا تاكيكاردي رفلكسي و درد زير جناغ سينه. درمان: مصرف دارو بايد قطع شود و آتروپين از طريق زيرجلدي، عضلاني يا وريدي تزريق گردد (آتروپين بايد با احتياط مصرف شود؛ مصرف بيش از حد اين دارو مي‌تواند موجب تشكيل توده مسدود كننده در نايژهها گردد). موارد قابل توجه - تداخل دارویی تداخل دارويي مصرف همزمان اين دارو با پروكائين آميد يا كينيدين ممكن است اثرات كولينرژيك بتانكول بر روي عضلات را خنثي كند. مصرف همزمان بتانكول با داروهاي مسدود كننده گانگليوني مانند مكاميلامين، ممكن است موجب كاهش شديد و بحراني فشار خون شود كه معمولاً با نشانه‌هاي شكمي آغاز مي‌شود. مکانیزم اثر تداخل دارويي مصرف همزمان اين دارو با پروكائين آميد يا كينيدين ممكن است اثرات كولينرژيك بتانكول بر روي عضلات را خنثي كند. مصرف همزمان بتانكول با داروهاي مسدود كننده گانگليوني مانند مكاميلامين، ممكن است موجب كاهش شديد و بحراني فشار خون شود كه معمولاً با نشانه‌هاي شكمي آغاز مي‌شود. فارماكوكینتیك فارماكوكينتيك جذب: به مقدار بسيار كم از دستگاه گوارش جذب مي‌شود (ميزان جذب در افراد مختلف متغير است). اثر بتانكول 90-30 دقيقه پس از مصرف خوراكي شروع مي‌شود. پخش: در اين مورد اطلاع زيادي در دست نيست، ولي مقادير درماني بتانكول از سد خوني ـ مغزي عبور نمي‌كند. متابوليسم: متابوليسم اين دارو مشخص نيست. طول مدت اثر بتانكول بعد از مصرف خوراكي يك ساعت است. دفع: دفع اين دارو مشخص نيست. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: آگونيست كولينرژيك. طبقهبندي درماني: محرك دستگاه گوارش و مجاري ادرار. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي داروهاي كولينرژيك موارد زير توصيه مي‌شود: 1- در موارد درمان احتباس ادرار، لگن براي بيمار بستري بايد در دسترس باشد. 2- در موارد درمان شل شدن عضلات شكم و ناراحتي دستگاه گوارش، قرار دادن لوله در ركتوم، موجب تسهيل عبور گاز خواهد شد. 3- اين دارو بايد با معدة خالي مصرف شود. غذا خوردن بلافاصله بعد از مصرف دارو، موجب تهوع و استفراغ مي‌شود. 4- مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به زيادي فشار خون، ممكن است موجب سقوط ناگهاني فشار خون شود. اثر بر آزمايشهاي تشخيصي بتانكول باعث افزايش غلظت آميلاز، ليپاز، بيلي‌‌روبين و آسپارتات آمينو ترانسفراز (AST) سرم، و زمان احتباس سولفوبرموفتالين مي‌شود.
دونپزیل نام ژنریک Donepezil Hcl شکل دارویی اشكال دارويي: Tablet: 5, 10mg موارد مصرف موارد و مقدار مصرف موارد خفيف تا شديد فراموشي ناشي از آلزايمر: بزرگسالان: ابتدا 5 ميلي‌گرم خوراكي روزانه هر شب بعد از 4 الي 6 هفته دوز دارو مي‌تواند تا 10 ميلي‌گرم روزانه افزايش يابد. مكانيسم اثر اثر آنتي‌كوليناستراز: اين دارو آنزيم استيلكولين استراز را در CNS مهار كرده و موجب افزايش غلظت استيل كولين مي‌شود. نتيجه اين افزايش بهبود موقتي وضعيت شناختي در بيماران مبتلا به آلزايمر است.اين دارو روند آسيب زمينه‌اي را در بيماران مبتلا تغيير نمي‌دهد. موارد منع مصرف تداخل دارويي آنتيكولينرژيك‌ها ممكن است با فعاليت اين داروها تداخل كنند. اثر اين داروها را مانيتور نماييد. بتانكول و سوكسينيلكولين ممكن است باعث ايجاد اثرات مضاعف شوند. كاربامازپين، دگزامتازون، فنوباربيتال، فني‌توئين و ريفامپين ممكن است باعث تسريع حذف دونپزيل شوند. كولينوميمتيك‌ها و مهاركننده‌هاي كوليناستراز ممكن است باعث افزايش اثر اين دارو شوند. NSAIDها ممكن است باعث تشديد اثر ترشح اسيد توسط دونپزيل با واسطه اثرات كولينرژيك شوند. موارد قابل توجه - تداخل دارویی عوارض جانبي اعصاب مرکزي: رويا‌هاي غير‌عادي و گريه كردن، رفتار‌هاي تهاجمي، عدم قدرت تكلم، آتاكسي، افسردگي، سرگيجه، خستگي، سر درد، بي‌خوابي، بي قراري، تحريك‌پذيري، درد، پارستزي، تشنج، خواب‌آلودگي، سنكوب، لرزش. قلبي- عروقي: فيبريلاسيون دهليزي، درد سينه، هايپوتنشن، هايپرتنشن، گشادي عروق. چشم، گوش، حلق و بيني: تاري ديد، كاتاراكت، تحريك چشم، گلو درد. گوارش: بي‌اشتهايي، نفخ، اسهال، درد اپيگاستر، عدم كنترل مدفوع، خونريزي گوارشي، تهوع و استفراغ. ادراري : دفع ادرار مکرر، شب ادراري. متابوليك: دهيدراتاسيون، كاهش وزن. عضلاني ـ اسكلتي: آرتريت، شكستگي استخوان، دردهاي عضلاني. تنفسي: برونشيت، تنگي نفس. پوست: عرق ريزش، اكيموزيس، كهير، راش. ساير عوارض: سندرم شبه آنفلوانزا ، گرگرفتگي، افزايش ميل جنسي، درد دندان. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: مسموميت با دارو ممكن است باعث بحران كولينرژيك شود كه علائم آن شامل تهوع شديد، استفراغ، افزايش بزاق، براديكاردي، هايپوتنشن، سركوب تنفسي، كلاپس و تشنج است. ضعف عضلاني نيز ممكن است رخ دهد و در صورتي كه عضلات تنفسي را هم درگير كند، ممكن است باعث سركوب تنفس و حتي مرگ شود. درمان: آنتيكولينرژيك‌هاي نوع سوم مانند آتروپين مي‌توانند به عنوان آنتي‌دوت استفاده شوند. تزريق وريدي آتروپين بايد تا آنجا افزايش يابد تا اثرات مطلوب بروز نمايد. دوز ابتدايي آتروپين 1 الي 2 ميلي‌گرم به صورت وريدي و افزايش آهسته آن تا رسيدن به پاسخ مطلوب است. پاسخهاي غير معمول در ضربان قلب و فشار خون ممكن است در صورتي كه از آنتيكولينرژيك‌هاي نوع چهارم استفاده شود، بروز كند. مکانیزم اثر عوارض جانبي اعصاب مرکزي: رويا‌هاي غير‌عادي و گريه كردن، رفتار‌هاي تهاجمي، عدم قدرت تكلم، آتاكسي، افسردگي، سرگيجه، خستگي، سر درد، بي‌خوابي، بي قراري، تحريك‌پذيري، درد، پارستزي، تشنج، خواب‌آلودگي، سنكوب، لرزش. قلبي- عروقي: فيبريلاسيون دهليزي، درد سينه، هايپوتنشن، هايپرتنشن، گشادي عروق. چشم، گوش، حلق و بيني: تاري ديد، كاتاراكت، تحريك چشم، گلو درد. گوارش: بي‌اشتهايي، نفخ، اسهال، درد اپيگاستر، عدم كنترل مدفوع، خونريزي گوارشي، تهوع و استفراغ. ادراري : دفع ادرار مکرر، شب ادراري. متابوليك: دهيدراتاسيون، كاهش وزن. عضلاني ـ اسكلتي: آرتريت، شكستگي استخوان، دردهاي عضلاني. تنفسي: برونشيت، تنگي نفس. پوست: عرق ريزش، اكيموزيس، كهير، راش. ساير عوارض: سندرم شبه آنفلوانزا ، گرگرفتگي، افزايش ميل جنسي، درد دندان. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: مسموميت با دارو ممكن است باعث بحران كولينرژيك شود كه علائم آن شامل تهوع شديد، استفراغ، افزايش بزاق، براديكاردي، هايپوتنشن، سركوب تنفسي، كلاپس و تشنج است. ضعف عضلاني نيز ممكن است رخ دهد و در صورتي كه عضلات تنفسي را هم درگير كند، ممكن است باعث سركوب تنفس و حتي مرگ شود. درمان: آنتيكولينرژيك‌هاي نوع سوم مانند آتروپين مي‌توانند به عنوان آنتي‌دوت استفاده شوند. تزريق وريدي آتروپين بايد تا آنجا افزايش يابد تا اثرات مطلوب بروز نمايد. دوز ابتدايي آتروپين 1 الي 2 ميلي‌گرم به صورت وريدي و افزايش آهسته آن تا رسيدن به پاسخ مطلوب است. پاسخهاي غير معمول در ضربان قلب و فشار خون ممكن است در صورتي كه از آنتيكولينرژيك‌هاي نوع چهارم استفاده شود، بروز كند. فارماكوكینتیك موارد منع مصرف و احتياط در بيماراني كه نسبت به دارو و مشتقات پيپريديني حساسيت دارند ممنوع است. در بيماران مبتلا به سندرم sick sinus يا ساير اختلالات هدايتي فوق بطني ، به علت احتمال ايجاد براديكاردي با احتياط تجويز شود. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: مهاركننده استيلكوليناستراز. طبقهبندي درماني: كولينوميمتيك، ضدآلزايمر. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C ملاحظات اختصاصي اسهال، تهوع و استفراغ با دوز 10 نسبت به دوز 5 ميلي‌گرم بيشتر بروز مي‌كند. اين اثرات عموماً بسيار خفيف است و با گذر زمان و گذشت 1 الي 3 هفته اين عوارض نيز ناپديد مي‌شود. اگر چه در مطالعات باليني ابتدايي ديده نشد، اما اين دارو مي‌تواند باعث بروز انسداد در مجاري ادرار و عدم خروج ادرار شود. كولينوميمتيك‌ها به صورت بالقوه مي‌توانند باعث بروز تشنج شوند. همچنين تشنج مي تواند در زمينه بيماري آلزايمر رخ دهد. دارو ممكن است باعث افزايش ترشح اسيد شود. بيماران را به دقت از نظر علائم زخم و خونريزي علامت دار و بدون علامت گوارشي مانيتور نماييد. نكات قابل توصيه به بيمار 1- به بيمار و افرادي كه از وي نگهداري مي‌كنند بياموزيد اين دارو روند بيماري را تغيير نمي‌دهد بلكه باعث بهبود و ثابت ماندن علائم مي‌شود. 2- به افرادي كه از بيمار نگهداري مي كنند بياموزيد اثر بخشي مناسب دارو در گرو مصرف مرتب آن است. 3- به افرادي كه از بيمار نگهداري مي كنند بياموزيد دارو بهتر است شبها و قبل از خواب استفاده شود. 4- به افرادي كه از بيمار نگهداري مي كنند ياد‌آوري كنيد كه تغييرات وضع كلي سلامت بيمار را به سرعت ياد‌آوري كنند. 5- به بيمار و افرادي كه از وي نگهداري مي‌كنند بياموزيد قبل از هر گونه عمل جراحي كه نياز به بيهوشي داشته باشد پرسنل درماني را از مصرف دارو آگاه كند. مصرف در سالمندان: غلظت خوني دارو در سالمندان برابر با غلظت آن در افراد جوان است. مصرف در كودكان: اثر بخشي و ايمني دارو در كودكان اثبات نشده است. مصرف در شيردهي: ترشح آن در شير مشخص نيست. در شيردهي استفاده نشود.
نئوستیگمین نام ژنریک Neostigmine شکل دارویی اشكال دارويي: Injection: 0.5 mg/ml, 2.5 mg/ml, 1ml, 2.5 mg/ml, 5ml Tablet: 15mg موارد مصرف موارد و مقدار مصرف الف) پادزهر بلوک کننده‌هاي عضلاني - اسکلتي غيردپلاريزان. بزرگسالان: مقدار 2-5/0 ميلي گرم به آهستگي تزريق وريدي شده و در صورت لزوم تا حداکثر mg 5 تکرار مي شود. مقدار 2/1-6/0 ميلي گرم آتروپين سولفات، قبل از مصرف نئوستيگمين، تزريق وريدي مي گردد. نوزادان، كودكان و کودکان: ميزان mg/kg/dose 04/0 از راه وريدي همراه با آتروپين ( mg/kg 02/0 آتروپين به ازاي هر دوز نئوستيگمين) تجويز مي گردد. ب) جلوگيري از اتساع شکم و آتوني مثانه بعد از عمل جراحي. بزرگسالان: مقدار 25/0 ميلي گرم هر 6-4 ساعت از راه تزريق عضلاني يا زيرجلدي به مدت 2 تا 3 روز مصرف مي شود. پ) آتوني مثانه و اتساع شکمي پس از جراحي. بزرگسالان: ميزان mg 1-5/0 از راه عضلاني يا زيرجلدي جهت احتباس ادراري مصرف شده و در صورتي که ظرف يک ساعت پاسخ ايجاد نشود، براي بيمار سوند تعبيه شده، دوز دارو هر 3 ساعت براي 5 روز پس از تخل يه ادرار تکرار مي شود. ت) کنترل علامتي مياستني گراو. بزرگسالان: مقدار 30-15 ميلي گرم (متوسط mg 150 در 24 ساعت) از راه خوراکي مصرف يا 5/2-5/0 ميلي گرم هر 3-1 ساعت تزريق عضلاني يا وريدي مي گردد. مقدار مصرف بايد بر اساس پاسخ بيمار و تحمل عوارض جانبي توسط وي تنظيم شود. درمان شبانه روزي ممکن است ضروري باشد. کودکان: از راه خوراکي، مقدار 15-5/7 ميلي گرم 4-3 بار در روز يا mg/kg 333/0. يا 6 بار در روز مقدار mg/m2 10 مصرف مي شود. نوزادان: ميزان mg 2/0-1/0 از راه زيرجلدي يا mg/kg 03/0 از راه عضلاني هر 2 تا 4 ساعت يا mg 4-1 از راه خوراکي هر 2 تا 3 ساعت مصرف مي شود. با بهبودي علائم مي توان دوز را به صورت تدريجي کاهش داد. ث) تشخيص مياستني گراو. بزرگسالان: ميزان mg/kg 022/0 از راه عضلاني، مصرف مي شود. آتروپين با دوز mg/kg 011/0 از راه وريدي بطور همزمان ، يا از راه عضلاني 30 دقيقه قبل از دوز نئوستيگمين تجويز مي گردد. در صورت بروز واکنش کولينرژيک، تست را متوقف کرده و ميزان mg 6/0-4/0 آتروپين وريدي تجويز شود. اگر نتايج تست قطعي نشده باشد ، تست روز ديگر و با دوز mg/kg 031/0 نئوستيگمين از راه عضلاني، همراه با mg/kg 016/0 آتروپين عضلاني تکرار شود. کودکان: مقدار mg/kg 04/0-025/0 از راه عضلاني همراه با mg/kg 011/0 آتروپين زيرجلدي مصرف مي شود. ج) تاکي کاردي فوق بطني ناشي از مصرف بيش از حد ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي. کودکان: ميزان mg 1-5/ 0 از راه تزريق وريدي و به دنبال آن mg 5/0-25/0 هر 3-1 ساعت در صورت نياز تجويز مي گردد. چ) کاهش زمان عبور روده‌اي در طي راديوگرافي. بزرگسالان: ميزان mg 75/0-5/0 از راه زيرجلدي تزريق مي شود. موارد منع مصرف موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: انسداد مکانيکي مجاري ادرار و روده (اثر تحريک کننده دارو بر روي عضلات صاف )، براديکاردي يا افت فشار خون (ممکن است اين حالات را تشديد کند)، حساسيت مفرط شناخته شده به کولينرژيک‌ها يا ترکيبات بروميد. موارد احتياط: آسم نايژه‌اي (ممکن است بروز اسپاسم نايژه‌اي را تسريع کند)، صرع (ممکن است موجب تحريک CNS شود )، پريتونيت، واگوتوني، پرکاري تيروئيد يا آريتمي قلبي (ممکن است موجب تشديد اين حالات شود)، زخم گوارشي (ممکن است ترشح اسيد معده را افزايش دهد)، انسداد اخير عروق کرونر (سيستم قلبي - عروقي را تحريک مي کند)، آسم. عوارض جانبی دارو ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مهارکننده هاي کولين استراز، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود: علائم حياتي بخصوص نبض بيمار پيگيري شود. در صورت ضعف شديد عضلاني، بايد مشخص شود که اين حالت ناشي از مسموميت دارويي است يا ناشي از تشديد مياستني گراو. مقدار آزمايشي ادروفونيوم به صورت تزريق وريدي ضعف ناشي از مصرف دارو را تشديد خواهد کرد، اما ضعف ناشي از بيماري را به طور گذرا برطرف خواهد ساخت. مصرف نئوستيگمين با غذا يا شير تحريکات گوارشي را کاهش مي دهد. در صورت مصرف دارو براي درمان مياستني گراو ، بيشترين مقدار مصرف قبل از دوره‌هاي خستگي پيش بيني شده تجويز گردد. براي مثال ، در صورت اختلال بلع، اين مقدار 30 دقيقه قبل از هر وعده غذا مصرف شود. در طول درمان با نئوستيگمين، بايد مصرف ساير داروهاي کولينرژيک، به دليل خطر مسموميت اضافي، قطع شود. در صورت مصرف دارو براي جلوگيري از اتساع شکم و ديسترس گوارشي، ممکن است قرار دادن لوله رکتال به عبور گاز کمک کند. مصرف همزمان آتروپين با نئوستيگمين مي تواند عوارض جانبي را برطرف کرده يا تسکين بخشد، ولي ممکن است نشانه هاي مصرف بيش از حد نئوستيگمين به وسيله آتروپين پنهان بماند. بيمار ممکن است نسبت به دارو مقاومت نشان دهد. زماني که از دارو جهت تشخيص مياستني گراو استفاده مي شود، بايد تمام داروهاي آنتي کولينرژيک به مدت حداقل 8 ساعت قبل از تجويز نئوستيگمين قطع شود. موارد قابل توجه - تداخل دارویی تداخل دارويي مصرف همزمان با پروکائين آميد يا کينيدين ممکن است اثر کولينرژيک نئوستيگمين بر روي عضله را خنثي سازد. کورتيکواستروئيدها ممکن است اثرات کولينرژيک نئوستيگمين را کاهش دهند، ولي در صورت قطع مصرف کورتيکواسترويئدها، ممکن است اثرات کولينرژيک نئوستيگمين افزايش يافته و احتمالاً بر قدرت عضله تأثير گذارد. مصرف همزمان با سوکسينيل کولين، به دليل مهار کولين استراز پلاسما و درنتيجه، تأخير در هيدروليز سوکسينيل کولين، ضعف تنفسي را طولاني مي کند. مصرف نئوستيگمين با ساير داروهاي کولينرژيک ممکن است موجب مسموميت اضافي شود. منيزيم عضلات اسکلتي را به طور مستقيم تضعيف مي کند و ممکن است اثرات درماني نئوستيگمين را خنثي کند. مکانیزم اثر تداخل دارويي مصرف همزمان با پروکائين آميد يا کينيدين ممکن است اثر کولينرژيک نئوستيگمين بر روي عضله را خنثي سازد. کورتيکواستروئيدها ممکن است اثرات کولينرژيک نئوستيگمين را کاهش دهند، ولي در صورت قطع مصرف کورتيکواسترويئدها، ممکن است اثرات کولينرژيک نئوستيگمين افزايش يافته و احتمالاً بر قدرت عضله تأثير گذارد. مصرف همزمان با سوکسينيل کولين، به دليل مهار کولين استراز پلاسما و درنتيجه، تأخير در هيدروليز سوکسينيل کولين، ضعف تنفسي را طولاني مي کند. مصرف نئوستيگمين با ساير داروهاي کولينرژيک ممکن است موجب مسموميت اضافي شود. منيزيم عضلات اسکلتي را به طور مستقيم تضعيف مي کند و ممکن است اثرات درماني نئوستيگمين را خنثي کند. فارماكوكینتیك فارماكوكينتيك جذب: به ميزان ناچيزي (2-1 درصد ) از دستگاه گوارش جذب مي شود. اثر دارو معمولاً 4-2 ساعت بعد از مصرف خوراکي و 30-10 دقيقه بعد از تزريق شروع مي شود. پخش: حدود 25-15 درصد دارو به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي يابد. متابوليسم: توسط آنزيم‌هاي کولين استراز هيدروليز شده و توسط آنزيم‌هاي ميکروزومي کبد متابوليزه مي شود. طول مدت اثر آن به ميزان قابل ملاحظه‌اي متغير است و به وضعيت جسمي- رواني بيمار و شدت بيماري بستگي دارد. دفع: حدود 80 درصد به صورت تغيير نيافته طي 24 ساعت اول از طريق ادرار دفع مي شود. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: مهارکننده کولين استراز. طبقهبندي درماني: محرک عضله. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C نکات قابل توصيه به بيمار هرگونه تغيير قدرت عضلاني را به پزشک اطلاع دهيد. مصرف در سالمندان: بيماران سالمند ممکن است نسبت به اثرات نئوستيگمين حساس تر باشند. مصرف اين دارو در سالمندان بايد با احتياط همراه باشد. مصرف در كودكان: توصيه‌هاي لازم براي کودکان مانند تمام داروها ي کولينرژيک است. مصرف در شيردهي: نئوستيگمين ممکن است در شير ترشح شده و احتمالاً موجب مسموميت شيرخوار شود. مصرف دارو يا قطع آن به وضعيت باليني بيمار بستگي دارد. عوارض جانبي اعصاب مرکزي : سردرد، ضعف عضلاني، کانفوزيون، عصبانيت، تعريق، تشنج، سنکوپ. قلبي ـ عروقي: آريتمي، براديکاردي، هايپوتانسيون، تاکيکاردي، ايست قلبي، فلاشينگ. پوست: بثورات پوستي (ملح بروميد)، کهير، راش. چشم: ميوز، اشک ريزش، اسپاسم عضلات تطابقي چشم ، دوبيني، پرخوني ملتحمه ، تاري ديد. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، کرامپ‌هاي شکمي، ترشح بيش از حد بزاق، نفخ. ساير عوارض: اسپاسم نايژه‌اي، انقباض نايژه‌اي، ضعف تنفسي، کرامپ‌هاي عضلاني، تکرر ادرار، سرکوب تنفسي، ايست تنفسي، واکنش‌هاي بيش حساسيتي (آناف يلاکسي)، تعريق. توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، بثورات پوستي، يا اشکال در تنفس، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: سردرد ، تهوع، استفراغ، اسهال، تاري ديد، ميوز، اشک ريزش بيش از حد، اسپاسم نايژه‌اي، افزايش ترشح نايژه‌اي، هايپوتانسيون، عدم تعادل، تعريق بيش از حد، ضعف عضلاني، کرامپ عضلاني، انقباضات خود به خودي عضلات ، فلج عضلات، براديکاردي يا تاکيکاردي، ترشح بيش از حد بزاق، بي قراري يا آشفتگي. درمان: حمايت تنفسي و در صورت لزوم تخل يه ترشحات نايژه‌اي با دستگاه ساکشن انجام شود. مصرف دارو بايد بلافاصله قطع گردد. براي مسدود کردن اثرات موسکاريني نئوستيگمين مي توان از آتروپين استفاده کرد، ولي اين دارو اثرات فلج کننده نئوستيگمين بر روي عضلات اسکلتي را خنثي نمي کند. از مصرف بيش از حد آتروپين بايد خودداري شود ، زيرا ممکن است به تشکيل توده در نايژه منجر شود.
پیلوکارپین نام ژنریک Pilocarpine شکل دارویی اشكال دارويي: Drop: 1, 2, 4% موارد مصرف موارد و مقدار مصرف الف) درمان گلوكوم مزمن با زاويه باز؛ قبل از جراحي، يا به جاي جراحي اضطراري در گلوكوم حاد با زاويه باريك. بزرگسالان وكودكان: 2-1 قطره از محلول 4-1 درصد هر 12-4 ساعت در چشم چكانده مي شود. ب) درمان اضطراري گلوكوم با زاويه باريك. بزرگسالان و كودكان: 1 تا 2 قطره از محلول %2، هر 5 تا 10 دقيقه، 3 تا 6 بار در چشم چكانده مي شود. سپس 1 قطره هر 1 تا 3 ساعت تا كنترل فشار داخل چشم به كار مي رود. پ) دفع اثر ميدرياتيك داروهاي مقلد سمپاتيك. بزرگسالان: 1 قطره از محلول %1 در چشم چكانده مي شود. مكانيسم اثر اثر تنگ كننده مردمك چشم: پيلوكارپين گيرنده‌هاي كولينرژيك را در عضلات اسفنكتر عنبيه تحريك كرده و مردمك چشم را تنگ مي كند. همچنين، اين دارو عضله مژگاني را منقبض مي كند و به تطابق همراه با عمق بخشيدن به اتاقك قدامي چشم ، و گشاد شدن عروق ملتحمه مجراي خروجي منجر مي شود. موارد منع مصرف تداخل دارويي در صورت مصرف همزمان با مشتقات اپي نفرين و تيمولول، ممكن است كاهش فشار داخل چشمي افزايش يابد. اكوتيوفات اثرات فارماكولوژيك پيلوكارپين را كاهش مي دهد. موارد قابل توجه - تداخل دارویی عوارض جانبي قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون، تاكيكاردي. چشم: سردرد زير کره چشم (suborbital)، نزديك بيني، سوزش، خارش، اسپاسم مژگاني، تاري ديد، تحريك ملتحمه، اشك ريزش، تغييرات ميدان بينايي، درد ابرو، كراتيت، درد اطراف كره چشم. دستگاه گوارش : تهوع ، استفراغ، اسهال، ترشح بيش از حد بزاق. تنفسي : اسپاسم نايژه‌اي، ادم ريوي. پوست: تعريق. ساير عوارض: واكنشهاي ازدياد حساسيت. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: برافروختگي، استفراغ، براديكاردي، اسپاسم نايژه، افزايش ترشح نايژه‌اي، تعريق، اشك ريزش، بي اختياري ادراري، افت فشار خون و لرزش. درمان: با بلع تصادفي دارو استفراغ معمولاً به طور خود به خود بروز مي كند. در غير اين صورت، با واداشتن بيمار به استفراغ محتويات معده را تخليه كرده و به دنبال آن ذغال فعال با يك مسهل تجويز مي كنند. در صورت تماس دارو با پوست، موضع را دو بار با آب مي شويند. براي درمان پاسخهاي قلبي ـ عروقي از اپي نفرين استفاده مي‌شود. پادزهر انتخابي اين دارو سولفات آتروپين است. براي درمان موضعي، چشم را با آب يا محلول نمكي شستشو مي دهند. به طور كلي، مقادير تا 20 ميلي گرم دارو غير سمي شناخته شده است. مکانیزم اثر عوارض جانبي قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون، تاكيكاردي. چشم: سردرد زير کره چشم (suborbital)، نزديك بيني، سوزش، خارش، اسپاسم مژگاني، تاري ديد، تحريك ملتحمه، اشك ريزش، تغييرات ميدان بينايي، درد ابرو، كراتيت، درد اطراف كره چشم. دستگاه گوارش : تهوع ، استفراغ، اسهال، ترشح بيش از حد بزاق. تنفسي : اسپاسم نايژه‌اي، ادم ريوي. پوست: تعريق. ساير عوارض: واكنشهاي ازدياد حساسيت. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: برافروختگي، استفراغ، براديكاردي، اسپاسم نايژه، افزايش ترشح نايژه‌اي، تعريق، اشك ريزش، بي اختياري ادراري، افت فشار خون و لرزش. درمان: با بلع تصادفي دارو استفراغ معمولاً به طور خود به خود بروز مي كند. در غير اين صورت، با واداشتن بيمار به استفراغ محتويات معده را تخليه كرده و به دنبال آن ذغال فعال با يك مسهل تجويز مي كنند. در صورت تماس دارو با پوست، موضع را دو بار با آب مي شويند. براي درمان پاسخهاي قلبي ـ عروقي از اپي نفرين استفاده مي‌شود. پادزهر انتخابي اين دارو سولفات آتروپين است. براي درمان موضعي، چشم را با آب يا محلول نمكي شستشو مي دهند. به طور كلي، مقادير تا 20 ميلي گرم دارو غير سمي شناخته شده است. فارماكوكینتیك موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا هر يك از اجزاي اين فرآورده، حالاتي كه اثرات كولينرژيك مثل انقباض، ناخوشايند است (براي مثال، ايريت حاد، برخي از اشكال ثانويه گلوكوم، گلوكوم همراه با انسداد پاپيل، بيماري التهابي حاد اتاقك قدامي). موارد احتياط: نارسايي حاد قلبي، آسم نايژه‌اي، انسداد مجاري ادراري، اسپاسم گوارشي، زخم گوارشي، پركاري تيروئيد يا بيماري پاركينسون. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: آگونيست كولينرژيک. طبقهبندي درماني: تنگ كننده مردمك چشم. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C عوارض جانبي دارو برطرف مي شوند. براي كاهش جذب سيستميك دارو، بعد از مصرف آن، با انگشت خود كيسه اشكي را به مدت يك دقيقه ببنديد. ملاحظات اختصاصي پيلوكارپين را مي توان به تنهايي يا همراه با مانيتول، گليسرول يا استازولاميد مصرف كرد. اين دارو را مي توان براي خنثي كردن اثرات داروهاي سيكلوپلژيك و گشاد كننده مردمك چشم، بعد از جراحي يا معاينات چشمي، به كار برد. همچنين، براي جلوگيري از چسبندگي، مي توان آن را با آتروپين (به‌صورت متناوب) مصرف كرد. نكات قابل توصيه به بيمار تاري موقت ديد، كاهش ميدان بينايي، درد موقت ابرو و نزديك بيني در شروع درمان شايع است. اين اثرات 14-10 روز بعد از شروع درمان از بين مي روند. در شب و در نور كم با احتياط رانندگي كنيد و فعاليتهاي ديگر را هم با احتياط انجام دهيد، زيرا مردمك تنگ موجب كاهش ديد جانبي و روشنايي مي شود. دارو را طبق دستور مصرف كنيد.
گالانتامین نام ژنریک Galantamine شکل دارویی اشكال دارويي: Tablet: 4, 8, 12mg Capsule, Extended Release: 8, 16, 24mg Solution: 20 mg/5ml موارد مصرف موارد و مقدار مصرف دمانس خفيف تا متوسط از نوع آلزايمر. بزرگسالان: شروع با 4 ميلي گرم دوبار در روز ترجيحا با وعده غذاي صبحانه و عصرانه. اگر پس از حداقل 4 هفته از درمان، دوزاژ دارو خوب تحمل شد، مقدار مصرف را به 8 ميلي گرم دو بار در روز افزايش دهيد. پس از گذشت حداقل 4 هفته از دوز قبلي، مي‌توان دوز 12 ميلي‌گرم دو بار در هفته را امتحان کرد. مقدار مصرف پيشنهادي روزانه 16 تا 24 ميلي گرم در دو دوز منقسم مي‌باشد؛ اگر از فرم ER استفاده شود، 8 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز با صبحانه، پس از حداقل 4 هفته به 16 ميلي‌گرم خوراکي يک بار در روز افزايش مي‌يابد. اين دوز پس از حداقل 4 هفته ديگر، بر اساس پاسخ و مقدار تحمل بيمار، به 24 ميلي گرم يک بار در روز قابل افزايش است. مقدار مصرف در نارسايي کليه و کبد: در نارسايي متوسط عملکرد کبد (child- pugh score= 7-9)، دوز روزانه نبايد از 16 ميلي گرم بيشتر باشد. دوز تنظيم شده 16 ميلي گرم در روز براي هر دو مدل فرمولاسيون مي‌باشد (conventional و ER). در نارسايي شديد عملکرد کبد (child- pugh score=10-15) مصرف دارو توصيه نمي‌شود. در نارسايي متوسط کليه، مقدار مصرف روزانه از 16 ميلي گرم بيشتر نشود. در کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 9 مصرف دارو توصيه نمي‌شود. مكانيسم اثر اثر کولينوميمتيک: مکانيسم دقيق اين عمل ناشناخته مي‌باشد. اين دارو يک مهار کننده رقابتي و برگشت پذير استيل کولين استراز مي‌باشد و به نظر مي‌رسد که عملکرد کولينرژيک را از طريق افزايش سطح استيل کولين در مغز تقويت مي‌کند. فارماکوکينتيک جذب: به خوبي و به سرعت جذب مي‌شود و زيست دستيابي آن حدود 90% مي‌باشد. سطح دارو در حدود يک ساعت به پيک خود مي‌رسد. در افراد مسن سطح دارو 30 تا 40% بالاتر از افراد جوان مي‌باشد. پخش: به مقدار قابل توجهي در سلولهاي خون گسترش مي‌يابد. اتصال پروتئيني آن ناچيز است. متابوليسم: در کبد توسط آنزيم CYP2D6 و CYP3A4 متابوليزه شده و گلوکورونيده مي‌شود. درمان همزمان با مهارکننده‌هاي اين سيستم آنزيمي مي‌تواند مقدار زيست دستيابي گالانتامين را افزايش دهد. دفع: به صورت تغيير نيافته، گلوکورونيده و متابوليت درادرار ترشح مي‌شود. نيمه عمر دارو حدود 7 ساعت مي‌باشد. موارد منع مصرف اثر بر آزمايشهاي تشخيصي اين دارو مي‌تواند سطح هموگلوبين و هماتوکريت را کاهش دهد. موارد قابل توجه - تداخل دارویی عوارض جانبي اعصاب مرکزي: دپرسيون، گيجي، خستگي، سردرد، بي خوابي، خواب آلودگي، سنکوپ، ترمور. قلبي - عروقي: براديکاردي. چشم، گوش، حلق، بيني: رينيت. دستگاه گوارش: درد شکمي، اسهال، بي اشتهايي، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ. ادراري - تناسلي: هماچوري، عفونت مجراي ادراري. خون: آنمي. متابوليک: کاهش وزن. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: علائم مشابه کولينرژيک هاي ديگر؛ درگيري سيستم اعصاب مرکزي، سيستم عصبي پاراسمپاتيک و محل اتصال عصب به عضله. علاوه بر ضعف عضلاني يا فاسيکولاسيون، علائم کولينرژيک ديگر مانند تهوع شديد، استفراغ، کرامپ گوارشي، آبريزش دهان، اشک ريزي، دفع ادرار، دفع مدفوع، تعريق، براديکاردي، افت فشار خون، دپرسيون تنفسي، کلاپس و تشنج نيز مي‌تواند اتفاق بيفتد. ضعف عضلاني ممکن است افزايش يافته و در صورت درگيري عضلات تنفسي موجب مرگ شود. درمان: به صورت اقدامات حمايتي و علامتي مي‌باشد. آتروپين وريدي مي‌تواند به صورت آنتي دوت گالانتامين استفاده شود. شروع با دوز 0.5 تا 1 ميلي گرم پيشنهاد مي‌شود و دوزهاي بعدي بر اساس پاسخهاي کلينيکي بيمار مصرف مي شود. ميزان حذف دارو با دياليز نامشخص مي‌باشد. مکانیزم اثر عوارض جانبي اعصاب مرکزي: دپرسيون، گيجي، خستگي، سردرد، بي خوابي، خواب آلودگي، سنکوپ، ترمور. قلبي - عروقي: براديکاردي. چشم، گوش، حلق، بيني: رينيت. دستگاه گوارش: درد شکمي، اسهال، بي اشتهايي، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ. ادراري - تناسلي: هماچوري، عفونت مجراي ادراري. خون: آنمي. متابوليک: کاهش وزن. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: علائم مشابه کولينرژيک هاي ديگر؛ درگيري سيستم اعصاب مرکزي، سيستم عصبي پاراسمپاتيک و محل اتصال عصب به عضله. علاوه بر ضعف عضلاني يا فاسيکولاسيون، علائم کولينرژيک ديگر مانند تهوع شديد، استفراغ، کرامپ گوارشي، آبريزش دهان، اشک ريزي، دفع ادرار، دفع مدفوع، تعريق، براديکاردي، افت فشار خون، دپرسيون تنفسي، کلاپس و تشنج نيز مي‌تواند اتفاق بيفتد. ضعف عضلاني ممکن است افزايش يافته و در صورت درگيري عضلات تنفسي موجب مرگ شود. درمان: به صورت اقدامات حمايتي و علامتي مي‌باشد. آتروپين وريدي مي‌تواند به صورت آنتي دوت گالانتامين استفاده شود. شروع با دوز 0.5 تا 1 ميلي گرم پيشنهاد مي‌شود و دوزهاي بعدي بر اساس پاسخهاي کلينيکي بيمار مصرف مي شود. ميزان حذف دارو با دياليز نامشخص مي‌باشد. فارماكوكینتیك تداخل دارويي مصرف همزمان با داروهايي مانند آمي تريپتيلين، فلوکستين، فلوواکسامين و کينيدين کليرانس گالانتامين را کاهش مي‌دهد. مي تواند فعاليت داروهاي آنتي کولينرژيک را آنتاگونيزه کند. بيماران را مونيتور کنيد. استفاده همزمان با داروهاي کولينرژيک مانند بتانکول و سوکسينيل کولين، مي‌تواند اثر سينرژيستيک ايجاد کند. بهتر است قبل از جراحي هايي که براي بيهوشي در آنها از سوکسينيل کولين يا بلاک کننده‌هاي عصبي- عضلاني مشابه استفاده مي‌شود، از مصرف دارو خودداري شود. داروهايي مانند سايمتيدين، اريترومايسين، کتوکونازول و پاروکستين مي‌توانند زيست دستيابي گالانتامين را افزايش دهند. بيمار را مونيتور کنيد. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: مهار کننده رقابتي و برگشت پذير استيل کولين استراز. طبقهبندي درماني: کولينوميمتيک. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B نام‌هاي تجاري: Reminyl ملاحظات اختصاصي براديکاردي و بلاک قلبي در بيماران با يا بدون اختلالات هدايتي زمينه‌اي گزارش شده است. تمامي بيماران از نظر عوارض جانبي و اثر بر هدايت قلبي بررسي شوند. جهت کاهش ريسک تهوع و استفراغ، دارو با غذا و ضد تهوع مصرف شده و بيمار مايعات کافي دريافت کند. در صورت قطع مصرف دارو براي چند روز، دارو مجددا با حداقل دوز شروع شده و افزايش دوز براي رسيدن به مقدار مصرف قبلي، در فاصله‌هاي 4 هفته‌اي يا طولاني تر انجام شود. محلول خوراکي و قرصهاي معمولي فراهمي زيستي يکسان دارند. به علت خطر افزايش ترشح اسيد معده، بيماران، بويژه آنهايي که ريسک ايجاد زخمهاي گوارشي را دارند، از نظر علائم خونريزي فعال يا مخفي به دقت بررسي شوند. نكات قابل توصيه به بيمار قرصهاي معمولي با وعده غذاي صبحانه و عصرانه مصرف شود. تهوع و استفراغ از عوارض جانبي شايع اين دارو مي‌باشد. در صورت نحوه مصرف و دوزاژ صحيح دارو، ميزان عوارض جانبي دارو به حداقل مقدار خود مي‌رسد. در صورت قطع مصرف دارو براي چند روز، دارو مجددا با حداقل دوز شروع شده و افزايش دوز بايد بر اساس برنامه انجام شود. کاهش ضربان قلب به سرعت اطلاع داده شود. اين دارو مي‌تواند عملکرد حافظه را بهبود بخشد، اما در مورد تغيير علائم بيماري کنوني ممکن است موفقيت چنداني نداشته باشد. محلول خوراکي را مي‌توان با يک نوشيدني غير الکلي مخلوط کرده و بلافاصله مصرف کرد. مصرف در كودكان: بي خطري و کارايي دارو در کودکان اثبات نشده است. مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير نامشخص مي‌باشد. هيچ انديکاسيوني براي مصرف دارو در دوران شيردهي موجود نمي‌باشد.
مستینون نام ژنریک Pyridostigmine Bromide شکل دارویی اشكال دارويي: Tablet: 10, 60mg موارد مصرف موارد و مقدار مصرف الف) مياستني گراو. بزرگسالان: مقدار 180-60 ميلي‌گرم دو يا چهار بار در روز مصرف مي‌شود. مقدار معمول مصرف mg/day 600 است، اما ممكن است به مقادير بيشتري (تا mg/day 1500) نياز باشد. مقدار مصرف بايد براي هر فرد بر اساس پاسخ و تحمل عوارض جانبي تعيين شود. كودكان: ميزان day/kg/ mg 7 خوراكي در 5 الي 6 دوز منقسم مصرف مي‌شود. نوزادان مادران مبتلا يه مياستني گراويس: mg/kg 0.15-0.05 عضلاني. ب) افزايش ميزان بقاي بيماران بعد از تماس با گاز جنگي سومان. بزرگسالان: 20 ميلي‌گرم خوراكي 8 ساعت كه حداقل در فاصله چند ساعت قبل از تماس مصرف شود. موارد منع مصرف موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا بروميدها يا ديگر تركيبات فرمولاسيون، انسداد گوارشي يا ادراري. موارد احتياط : در مواردي كوتاه يا بلندمدت عدم حساسيت به آنتي كولين استراز پيش مي‌آيد. در صورت بروز علائم كولينرژيك (مانند افزايش ترشح بزاق، تعريق و بي‌اختياري ادراري) دارو را قطع كنيد. دوزهاي بالا باعث اين علائم شده كه بايد از بحران مياستنيك افتراق دهيد. دارو بعضي مواقع باعث واكنشهاي حساسيتي مي‌شود. در بيماران آسمي، بيماريهاي قلبي - عروقي، بيماريهاي گوارشي مانند زخم پپتيك، پركاري تيروئيد و صرع با احتياط استفاده شود. زماني كه دوز را براي مياستني گراويس تست كرده يا تعديل مي‌كنيد، وسايل احياء قلبي - عروقي بايد در دسترس باشد. عوارض جانبی دارو ملاحظات اختصاصي علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مهاركننده‌هاي كولين استراز، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود: 1- بروز ضعف شديد عضلاني مي‌تواند ناشي از مسموميت دارويي يا تشديد مياستني گراو باشد. تزريق وريدي يك مقدار آزمايشي ادروفونيوم ضعف ناشي از مصرف دارو را تشديد خواهد كرد، در صورتي كه ضعف ناشي از بيماري را به طور موقت برطرف خواهد كرد. 2- از تجويز مقادير بيش از حد پيريدوستيگمين به بيماران مبتلا به كاهش حركات گوارشي خودداري شود، زيرا بعد از طبيعي شدن حركات گوارشي ممكن است مسموميت بروز كند. 3- براي جلوگيري از مسموميت اضافي، بايد مصرف ساير داروهاي كولينرژيك در طول درمان با پيريدوستيگمين قطع شود. 4- بيماران ممكن است نسبت به اين دارو مقاومت نشان دهند. 5- قرصهاي 30 ميلي‌گرمي دارو را در دماي 8-2 درجه سانتي‌گراد نگهداري كنيد. بعد از خروج از يخچال تا 3 ماه قابل نگهداري است. 6- براي خنثي كردن عوارض موسكاريني دارو هميشه آتروپين در دسترس باشد. نكات قابل توصيه به بيمار 1- دارو را طبق دستور و به موقع مصرف كنيد. 2- در صورت بروز تغيير در قدرت عضلاني، كرامپ عضلات، بثورات پوستي يا خستگي، به پزشك اطلاع دهيد. 3- براي كاهش خطر عوارض جانبي موسكاريني دارو، آن را همراه با غذا يا شير مصرف كنيد. 4- در صورت بروز علائمي مانند تهوع، استفراغ، اسهال، تعريق، افزايش ترشح بزاق، ضعف عضلاني، ضربان قلب نامنظم، دردهاي شديد شكمي و تنگي نفس به پزشك خود اطلاع دهيد. 5- درمورد سربازان در صورت مسموميت با گازهاي جنگي به هيچ وجه اين دارو را مصرف نكرده و بلافاصله از آنتي دوت‌هايي مانند آتروپين و پراليدوكسيم استفاده كنند. مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است. مصرف در شيردهي: پيريدوستيگمين ممكن است در شير ترشح شود و احتمالاً موجب مسموميت شيرخوار شود. قطع شيردهي يا قطع مصرف دارو بر اساس وضعيت باليني بيمار تعيين مي‌شود. موارد قابل توجه - تداخل دارویی تداخل دارويي مصرف همزمان با پروكائين آميد يا كينيدين ممكن است اثر كولينرژيك پيريدوستيگمين بر روي عضله را معكوس سازد. كورتيكواستروئيدها ممكن است اثر كولينرژيك پيريدوستيگمين را كاهش دهند. در صورت قطع مصرف كورتيكواستروئيدها، ممكن است اين اثر افزايش يافته و احتمالاً بر قدرت عضله تأثير بگذارد. مصرف همزمان با سوكسينيل كولين ممكن است موجب طولاني شدن ضعف تنفسي ناشي از مهار استرازهاي پلاسما و در نتيجه تأخير در هيدروليز سوكسينيل كولين شود. مصرف همزمان با داروهاي مسدودكننده عقده‌اي ممكن است فشارخون را تا حد بحراني كاهش دهد؛ قبل از بروز اين اثر نشانه‌هاي شكمي ظاهر مي‌شوند. منيزيم اثر مضعف مستقيم بر روي عضلات اسكلتي دارد و ممكن است اثرهاي مفيد پيريدوستيگمين را خنثي سازد. آمينوگليكوزيدها باعث بلوك عصبي - عضلاني و كاهش اثرات ناشي از دارو مي‌شوند. مکانیزم اثر تداخل دارويي مصرف همزمان با پروكائين آميد يا كينيدين ممكن است اثر كولينرژيك پيريدوستيگمين بر روي عضله را معكوس سازد. كورتيكواستروئيدها ممكن است اثر كولينرژيك پيريدوستيگمين را كاهش دهند. در صورت قطع مصرف كورتيكواستروئيدها، ممكن است اين اثر افزايش يافته و احتمالاً بر قدرت عضله تأثير بگذارد. مصرف همزمان با سوكسينيل كولين ممكن است موجب طولاني شدن ضعف تنفسي ناشي از مهار استرازهاي پلاسما و در نتيجه تأخير در هيدروليز سوكسينيل كولين شود. مصرف همزمان با داروهاي مسدودكننده عقده‌اي ممكن است فشارخون را تا حد بحراني كاهش دهد؛ قبل از بروز اين اثر نشانه‌هاي شكمي ظاهر مي‌شوند. منيزيم اثر مضعف مستقيم بر روي عضلات اسكلتي دارد و ممكن است اثرهاي مفيد پيريدوستيگمين را خنثي سازد. آمينوگليكوزيدها باعث بلوك عصبي - عضلاني و كاهش اثرات ناشي از دارو مي‌شوند. فارماكوكینتیك فارماكوكينتيك جذب: به ميزان ناچيزي از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. اثر دارو معمولاً طي 45-30 دقيقه بعد از مصرف خوراكي شروع مي‌شود. پخش: اطلاعات كمي در مورد انتشار اين دارو در دست است. با اين وجود، ممكن است از جفت عبور كند، بخصوص در صورت تجويز مقادير زياد آن. متابوليسم: سرنوشت دقيق متابوليك اين دارو مشخص نيست. طول مدت اثر دارو معمولاً 6-3 ساعت است كه به وضعيت روحي و جسمي بيمار و شدت بيماري بستگي دارد. پيريدوستيگمين توسط كولين استراز هيدروليز مي‌شود. دفع: دارو و متابوليت‌هاي آن از طريق ادرار دفع مي‌شوند. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: مهاركننده كولين استراز. طبقهبندي درماني: محرك عضله. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B نام‌هاي تجاري: Mestinon عوارض جانبي اعصاب مرکزي : سردرد (با مصرف مقادير زياد)، فاسيكولاسيون، تشنج. قلبي ـ عروقي: براديكاردي، كمي فشارخون (نادر). پوست: بثورات پوستي، تعريق بيش از حد. چشم: ميوز. دستگاه گوارش: كرامپ‌هاي شكمي، تهوع، استفراغ، اسهال، ترشح بيش از حد بزاق. ساير عوارض: اسپاسم نايژه‌اي، و افزايش ترشحات و تنگي نايژه، ضعف، كرامپ‌هاي عضلاني. توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، سردرد، تشنج، اشكال در تنفس، بثورات پوستي، يا فلج، بايد مصرف دارو قطع شود. مسموميت و درمان تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، اسهال، تاري ديد، ميوز، اشك ريزش بيش از حد، اسپاسم نايژه، افزايش ترشحات نايژه‌اي، كمي فشارخون، عدم هماهنگي حركات، تعريق بيش از حد، ضعف عضلاني، كرامپ، فاسيكولاسيون، فلج، براديكاردي يا تاكيكاردي، ترشح بيش از حد بزاق، بي‌قراري يا آشفتگي. درمان: حمايت تنفسي در صورت لزوم تخليه ترشحات نايژه‌اي صورت مي‌گيرد. مصرف دارو بايد بلافاصله قطع شود. براي مسدود كردن اثرات موسكاريني پيريدوستيگمين مي‌توان آتروپين تجويز كرد. با اين وجود، اين دارو فلج عضلات اسكلتي را از بين نخواهد برد. از مصرف بيش از حد آتروپين بايد خودداري شود، زيرا ممكن است به تشكيل پلاك‌هاي نايژه‌اي منجر گردد.
ریواستیگمین نام ژنریک Rivastigmine شکل دارویی اشكال دارويي: Capsule: 1.5, 3, 4.5, 6mg موارد مصرف موارد و مقدار مصرف الف) درمان علامتي بيماران با آلزايمر خفيف ـ متوسط. بزرگسالان: ابتدا 1.5 ميلي گرم دو بار در روز همراه غذا تجويز شود. در صورت تحمل مي‌توان بعد از دو هفته دوز را به 3 ميلي گرم دو بار در روز افزايش داد. دوزهاي 4.5 ميلي گرم يا 6 ميلي گرم دوبار در روز را در صورت تحمل دوز قبلي به فاصله دو هفته مي‌توان تجويز كرد. دوز مؤثر مصرف 6 تا 12 ميلي گرم روزانه و حداكثر مقدار مصرف 12 ميلي گرم روزانه مي‌باشد. ب) دمانس خفيف ـ متوسط در بيماري پاركينسون. بزرگسالان: ابتدا 1.5 ميلي گرم دوبار در روز تجويز شود. در صورت تحمل مي‌توان دوز را به ترتيب در فواصل 4 هفته‌اي به 3، 4.5 و 6 ميلي گرم دو بار در روز افزايش داد. مكانيسم اثر اثر بر روي عملكرد شناختي: دارو باعث افزايش سطح استيل كولين با مهار هيدروليز آن توسط كولين استراز مي‌شود. استيل كولين احتمالاً نوروترانسميتر اصلي است كه در بيماري آلزايمر كاهش مي‌يابد. موارد منع مصرف تداخل دارويي مصرف همزمان داروهاي آنتي كولينرژيك با اثرات دارو تداخل مي‌كند. مصرف همزمان بتانكول، سوكسينيل كولين، ساير بلوك كننده‌هاي عصبي ـ عضلاني يا آگونيست‌هاي كولينرژيك اثرات سينرژيسم با دارو دارد. نيكوتين باعث افزايش کليرانس دارو مي‌شود. موارد قابل توجه - تداخل دارویی عوارض جانبي اعصاب مرکزي: واكنش هاي تهاجمي، آژيتاسيون، اضطراب، ضعف، گيجي، اعتقادات توهمي، افسردگي، خستگي، توهم، سردرد، بي خوابي، بي حالي، تحريك پذيري، افكار پارانوئيد، درد، خواب آلودگي، سنكوپ، ترمور، سرگيجه. قلبي ـ عروقي: درد قفسه سينه، افزايش فشارخون، ادم محيطي. دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، بي اشتهايي، يبوست، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ. اسكلتي ـ عضلاني: آراترالژي، درد كمر، شكستگي استخوان. تنفسي: برونشيت، سرفه، عفونتهاي تنفسي فوقاني. پوست: افزايش تعريق، بثورات جلدي. ساير عوارض: فارنژيت، رينيت، كاهش وزن، بي اختياري ادراري، عفونت مجاري ادراري، علائم شبه آنفلوآنزا. مسموميت و درمان مصرف بيش از حد باعث واكنش هاي كولينرژيك مانند تهوع شديد، استفراغ، افزايش بزاق، تعريق، براديكاردي، افت فشار خون، ضعف عضلاني، دپرسيون و كلاپس تنفسي و تشنج مي‌شود. تجويز دارو را براي 24 ساعت متوقف كنيد. در صورت تهوع و استفراغ شديد داروي ضد استفراغ تجويز كنيد. بدليل نيمه عمر كوتاه دياليز توصيه نمي‌شود. مکانیزم اثر عوارض جانبي اعصاب مرکزي: واكنش هاي تهاجمي، آژيتاسيون، اضطراب، ضعف، گيجي، اعتقادات توهمي، افسردگي، خستگي، توهم، سردرد، بي خوابي، بي حالي، تحريك پذيري، افكار پارانوئيد، درد، خواب آلودگي، سنكوپ، ترمور، سرگيجه. قلبي ـ عروقي: درد قفسه سينه، افزايش فشارخون، ادم محيطي. دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، بي اشتهايي، يبوست، اسهال، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ. اسكلتي ـ عضلاني: آراترالژي، درد كمر، شكستگي استخوان. تنفسي: برونشيت، سرفه، عفونتهاي تنفسي فوقاني. پوست: افزايش تعريق، بثورات جلدي. ساير عوارض: فارنژيت، رينيت، كاهش وزن، بي اختياري ادراري، عفونت مجاري ادراري، علائم شبه آنفلوآنزا. مسموميت و درمان مصرف بيش از حد باعث واكنش هاي كولينرژيك مانند تهوع شديد، استفراغ، افزايش بزاق، تعريق، براديكاردي، افت فشار خون، ضعف عضلاني، دپرسيون و كلاپس تنفسي و تشنج مي‌شود. تجويز دارو را براي 24 ساعت متوقف كنيد. در صورت تهوع و استفراغ شديد داروي ضد استفراغ تجويز كنيد. بدليل نيمه عمر كوتاه دياليز توصيه نمي‌شود. فارماكوكینتیك موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر مشتقات كاربامات مانند نئوستيگمين، پيريدوستيگمين يا فيزوستيگمين، يا ديگر تركيبات فرمولاسيون. موارد احتياط : دارو باعث بي اشتهايي و كاهش وزن قابل توجه شده كه عموماً در زنان و هنگام تيتراسيون دوز رخ مي‌دهد. وزن بيمار را مانيتور كنيد. همچنين باعث تهوع و استفراغ قابل توجه، بخصوص در زنان و هنگام تيتراسيون دوز مي‌شود كه در مصرف دوزهاي بالاتر از حد توصيه شده شديد است. دارو مي‌توند به دليل اثرات واگوتونيك باعث براديكاردي و يا بلوك قلبي بدون حتي بيماري زمينه‌اي قلبي شود. در بيماران با سندرم سينوس بيمار براديكاردي و اختلالات هدايتي با احتياط به كار رود. دستورالعمل درمان آلزايمر براديكاردي را منع مصرف نسبي دارو ذكر مي‌كند. دارو باعث افزايش ترشح اسيد مي‌شود. در بيماران در معرض خطر اولسرهاي گوارشي مانند سابقه قبلي مصرف NSAIDs با احتياط به كار رود. در موارد آسم، COPD، تشنج با احتياط به كار رود. در بيماران با انسداد دستگاه ادراري و هايپرپلازي پروستات با احتياط به كار رود. دارو مي‌تواند باعث اختلال در دفع ادرار و تشديد علائم BPH شود. دارو مي‌تواند باعث تشديد اثر بلوك كننده‌هاي عصبي ـ عضلاني دپولاريزان مانند سوكسينيل كولين شود. در بيماران با وزن كمتر از 50 كيلوگرم احتمال عوارض جانبي بيشتر است. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است. دارو بايد با حداقل دوز شروع شده و به آهستگي تيتر شود. در صورت قطع دارو براي چندين روز مجدداً با دوزهاي پايين، درمان آغاز شود. سایر اطلاعات طبقهبندي فارماكولوژيك: مهار كننده كولين استراز. طبقهبندي درماني: درمان آلزايمر. طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B نام‌هاي تجاري: Exelon ملاحظات اختصاصي 1- دارو باعث عوارض گوارشي قابل توجه مانند تهوع، استفراغ، بي اشتهايي و كاهش وزن مي‌شود كه ضمن مصرف دوز نگهدارنده كمتر ديده مي‌شود. 2- بعد از قطع موقتي دارو، تجويز مجدد دارو مي‌تواند باعث استفراغ شديد شود. در صورت قطع دارو براي چند روز، دارو را با دوز ابتدايي آغاز كرده و مجدداً افزايش دهيد. 3- دارو باعث بهبود قابل توجهي در حافظه نمي‌شود. با پيشرفت بيماري، اثرات دارو كاهش مي‌يابد. 4- بيماران با سابقه خونريزي گوارشي، سابقه مصرف NSAID، آريتمي، تشنج و بيماريهاي ريوي بدقت مانيتور كنيد. نكات قابل توصيه به بيمار 1- هرگونه وقوع اسهال، تهوع و استفراغ را گزارش كنيد. 2- دارو باعث بهبود اندكي در وضعيت حافظه مي‌شود و تنها ممكن است كمي پيشرفت بيماري را كند كند. 3- دارو را همراه غذا، صبح و بعد از ظهر مصرف كنيد. 4- قبل از مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشك يا داروساز خود مشورت كنيد.
